Tadalafil 171596-29-5 مردوں میں عضو تناسل کے علاج کے لیے
مصنوعات کی تفصیل
| نام | تدالافل |
| CAS نمبر | 171596-29-5 |
| مالیکیولر فارمولا | C22H19N3O4 |
| سالماتی وزن | 389.4 |
| EINECS نمبر | 687-782-2 |
| مخصوص گردش | D20+71.0° |
| کثافت | 1.51±0.1g/cm3(پیش گوئی) |
| اسٹوریج کی حالت | 2-8 °C |
| فارم | پاؤڈر |
| تیزابیت کا گتانک | (pKa) 16.68±0.40 (پیش گوئی) |
| پانی میں حل پذیری | DMSO: گھلنشیل 20mg/mL، |
مترادفات
تدالافیل; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;
فارماکولوجیکل اثر
Tadalafil (Tadalafil، Tadalafil) میں C22H19N3O4 کا سالماتی فارمولہ ہے اور سالماتی وزن 389.4 ہے۔ یہ 2003 سے بڑے پیمانے پر مردانہ عضو تناسل کے علاج میں استعمال ہوتا رہا ہے، تجارتی نام Cialis (Cialis) کے ساتھ۔ جون 2009 میں، FDA نے تجارتی نام Adcirca کے تحت پلمونری آرٹیریل ہائی بلڈ پریشر (PAH) کے مریضوں کے علاج کے لیے امریکہ میں tadalafil کی منظوری دی۔ Tadalafil 2003 میں ED کے علاج کے لیے ایک دوا کے طور پر متعارف کرایا گیا تھا۔ اس کا اثر انتظامیہ کے 30 منٹ بعد ہوتا ہے، لیکن اس کا بہترین اثر عمل شروع ہونے کے 2 گھنٹے بعد ہوتا ہے، اور یہ اثر 36 گھنٹے تک رہتا ہے، اور اس کا اثر خوراک پر نہیں پڑتا۔ tadalafil کی خوراک 10 یا 20 ملی گرام ہے، تجویز کردہ ابتدائی خوراک 10 ملی گرام ہے، اور خوراک مریض کے ردعمل اور منفی ردعمل کے مطابق ایڈجسٹ کی جاتی ہے۔ مارکیٹ سے پہلے کے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ 12 ہفتوں تک 10 یا 20 ملی گرام ٹڈالافل کی زبانی انتظامیہ کے بعد، مؤثر شرحیں بالترتیب 67٪ اور 81٪ ہیں۔ بہت سے مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ED کے علاج میں tadalafil کی بہتر افادیت ہے۔
عضو تناسل کی خرابی: Tadalafil sildenafil کی طرح ایک سلیکٹیو فاسفوڈیسٹریز قسم 5 (PDE5) ہے، لیکن اس کی ساخت بعد میں سے مختلف ہے، اور زیادہ چکنائی والی خوراک اس کے جذب میں مداخلت نہیں کرتی ہے۔ جنسی محرک کی کارروائی کے تحت، penile اعصاب کے اختتام اور عروقی اینڈوتھیلیل خلیوں میں نائٹرک آکسائیڈ سنتھیس (NOS) سبسٹریٹ L-arginine سے نائٹرک آکسائیڈ (NO) کی ترکیب کو اتپریرک کرتا ہے۔ NO guanylate cyclase کو چالو کرتا ہے، جو guanosine triphosphate کو cyclic guanosine monophosphate (cGMP) میں تبدیل کرتا ہے، اس طرح سائکلک guanosine monophosphate پر منحصر پروٹین کناز کو چالو کرتا ہے، جس کے نتیجے میں کیلشیم آئنوں کے ارتکاز میں کمی واقع ہوتی ہے، جس کے نتیجے میں پٹھوں کے ہموار خلیوں میں کیلشیم آئنوں کی کمی واقع ہوتی ہے۔ ہموار پٹھوں کی آرام. Phosphodiesterase type 5 (PDE5) cGMP کو غیر فعال مصنوعات میں تبدیل کرتا ہے، عضو تناسل کو کمزور حالت میں بناتا ہے۔ Tadalafil PDE5 کے انحطاط کو روکتا ہے، جو cGMP کے جمع ہونے کا باعث بنتا ہے، جو کارپس cavernosum کے ہموار پٹھوں کو آرام دیتا ہے، جس کے نتیجے میں عضو تناسل پیدا ہوتا ہے۔ چونکہ نائٹریٹ کوئی عطیہ دہندگان نہیں ہیں، اس لیے ٹڈالافل کے ساتھ مشترکہ استعمال سی جی ایم پی کی سطح میں نمایاں اضافہ کرے گا اور شدید ہائپوٹینشن کا باعث بنے گا۔ لہذا، دونوں کا مشترکہ استعمال کلینیکل پریکٹس میں متضاد ہے۔
Tadalafil PDES کو روک کر کام کرتا ہے۔ GMP تنزلی کا شکار ہے، لہذا نائٹریٹ کے ساتھ مشترکہ استعمال بلڈ پریشر میں انتہائی کمی کا سبب بن سکتا ہے اور ہم آہنگی کے خطرے کو بڑھا سکتا ہے۔ CY3PA4 inducers tadanafil کی حیاتیاتی دستیابی کو کم کر دیں گے، اور rifampicin، cimetidine، erythromycin، clarithromycin، itracon، ketocon، اور HVI protease inhibitors کے ساتھ امتزاج منشیات کے خون میں ارتکاز کو ایڈجسٹ کر سکتا ہے۔ ابھی تک، ایسی کوئی رپورٹ نہیں ہے کہ اس پروڈکٹ کے فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز غذا اور الکحل سے متاثر ہوتے ہیں۔
