ورڈینافیل ڈائی ہائڈروکلورائڈ کا علاج کرانے والے عضو تناسل 224785-91-5

فارماسولوجیکل ایکشن
یہ دوائی فاسفوڈیسٹریس ٹائپ 5 (PDE5) روکنے والا ہے۔ اس دوا کی زبانی انتظامیہ عضو تناسل کے معیار اور مدت کو مؤثر طریقے سے بہتر بنا سکتی ہے ، اور عضو تناسل کے شکار مرد مریضوں میں جنسی زندگی کی کامیابی کی شرح کو بہتر بنا سکتی ہے۔ قلمی کھڑا کرنے کا آغاز اور دیکھ بھال کاوروروسل ہموار پٹھوں کے خلیوں کی نرمی سے متعلق ہے ، اور چکرو گانوسین مونوفاسفیٹ (سی جی ایم پی) غار ہموار ہموار پٹھوں کے خلیوں میں نرمی کا ثالث ہے۔ یہ دوائی فاسفوڈیسٹریس ٹائپ 5 کو روکنے کے ذریعہ سی جی ایم پی کے گلنے سے روکتی ہے ، اس طرح سی جی ایم پی کے جمع ہونے ، کارپس کیورنوسم کے ہموار پٹھوں میں نرمی اور عضو تناسل کو کھڑا کرنے کا سبب بنتا ہے۔ فاسفوڈیسٹریسیسمز 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، اور 6 کے مقابلے میں ، اس دوا میں ٹائپ 5 فاسفوڈیسٹریس کے لئے اعلی انتخاب ہے۔ کچھ اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ فاسفوڈیسٹریس ٹائپ 5 پر اس کی انتخابی اور روک تھام کا اثر دوسرے فاسفوڈیسٹریس ٹائپ 5 انابائٹرز سے بہتر ہے۔ ٹائپ فاسفوڈیسٹریس انابائٹرز بہت کم ہیں۔

دواؤں کی خصوصیات اور ایپلی کیشنز

1۔ جب سی وائی پی 3 اے 4 روکنے والوں کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے (جیسے ریتونونویر ، انڈینویر ، سکیناویر ، کیٹوکونازول ، ایٹراکونازول ، اریتھومائسن ، وغیرہ) کے ساتھ ، یہ جگر میں اس منشیات کی میٹابولزم کو روک سکتا ہے ، اور یہ پلازما کی توجہ کو بڑھاتا ہے ، آدھی زندگی کو بڑھاتا ہے ، اور آدھی زندگی کو بڑھاتا ہے ، سر درد ، چہرے کی فلشنگ ، پریپزم)۔ اس دوا سے رتونویر اور انڈینویر کے ساتھ مل کر گریز کیا جانا چاہئے۔ جب ایریتھومائسن ، کیٹوکونازول ، اور اٹراکونازول کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، اس دوا کی زیادہ سے زیادہ خوراک 5 ملی گرام سے زیادہ نہیں ہونی چاہئے ، اور کیٹونازول اور اٹراکونازول کی خوراک 200 ملی گرام سے زیادہ نہیں ہونی چاہئے۔
2. نائٹریٹ لینے یا نائٹرک آکسائڈ ڈونر تھراپی وصول کرنے والے مریضوں کو اس دوا کو مجموعہ میں استعمال کرنے سے گریز کرنا چاہئے۔ اس کے عمل کا طریقہ کار مزید اضافہ کرنا ہےسی جی ایم پی کی حراستی ، جس کے نتیجے میں اینٹی ہائپرٹینسیٹ اثر اور دل کی شرح میں اضافہ ہوتا ہے۔ جب α-receptor بلاکرز کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو ، یہ اینٹی ہائپرٹینسیٹ اثر کو بڑھا سکتا ہے اور ہائپوٹینشن کا باعث بن سکتا ہے۔ لہذا ، اس دوا کا استعمال ان لوگوں کے لئے ممنوع ہے جو α-receptor بلاکر استعمال کررہے ہیں۔ درمیانے درجے کی چربی والی غذا (چربی کیلوری کا 30 ٪) اس دوا کے 20 ملی گرام کی ایک ہی زبانی خوراک کی دواسازی پر کوئی خاص اثر نہیں ڈالتا تھا ، اور ایک اعلی چربی والی غذا (چربی کیلوری کا 55 ٪ سے زیادہ) اس دوا کے چوٹی کا وقت طول دے سکتا ہے اور اس دوا کے خون کی حراستی کو کم کرسکتا ہے جس کی چوٹی تقریبا 18 فیصد ہے۔

فارماکوکینیٹکس
یہ زبانی انتظامیہ کے بعد تیزی سے جذب ہوتا ہے ، زبانی گولی کی مطلق جیوویویلیبلٹی 15 ٪ ہے ، اور چوٹی کا اوسط وقت 1H (0.5-2h) ہے۔ زبانی حل 10 ملی گرام یا 20 ملی گرام ، اوسط چوٹی کا وقت 0.9H اور 0.7H ہے ، اوسط چوٹی پلازما حراستی بالترتیب 9µg/L اور 21µg/L ہے ، اور منشیات کے اثر کی مدت 1H تک پہنچ سکتی ہے۔ اس دوا کی پروٹین بائنڈنگ ریٹ تقریبا 95 ٪ ہے۔ 1.5h 20 ملی گرام کی ایک ہی زبانی خوراک کے بعد ، منی میں منشیات کا مواد خوراک کا 0.00018 ٪ ہے۔ دوا بنیادی طور پر جگر میں سائٹوکوم P450 (CYP) 3A4 کے ذریعہ میٹابولائز ہوتی ہے ، اور تھوڑی سی مقدار CYP 3A5 اور CYP 2C9 isoenzymes کے ذریعہ میٹابولائز ہوتی ہے۔ مرکزی میٹابولائٹ M1 ہے جو اس دوا کے پائپرازین ڈھانچے کی ڈیتھیلیشن کے ذریعہ تشکیل پایا ہے۔ ایم 1 کا اثر فاسفوڈیسٹریس 5 (کل افادیت کا تقریبا 7 7 ٪) روکنے کا بھی ہے ، اور اس کے خون کی حراستی والدین کے خون کی حراستی کا تقریبا 26 26 ٪ ہے۔ ، اور مزید میٹابولائز کیا جاسکتا ہے۔ ایف ای سی ای اور پیشاب میں میٹابولائٹس کی شکل میں منشیات کی اخراج کی شرح بالترتیب 91 ٪ سے 95 ٪ اور 2 ٪ سے 6 ٪ ہے۔ مجموعی طور پر کلیئرنس کی شرح 56 L فی گھنٹہ ہے ، اور والدین کے کمپاؤنڈ اور M1 کی نصف زندگی دونوں تقریبا 4 4 سے 5 گھنٹے ہیں۔