سی اے ایس | 204656-20-2 | مالیکیولر فارمولا | C172H265N43O51 |
سالماتی وزن | 3751.20 | ظہور | سفید |
اسٹوریج کی حالت | روشنی مزاحمت، 2-8 ڈگری | پیکج | ایلومینیم ورق بیگ/شیشی |
طہارت | ≥98% | نقل و حمل | کولڈ چین اور ٹھنڈی اسٹوریج کی ترسیل |
فعال جزو:
لیراگلوٹائڈ (انسانی گلوکاگن نما پیپٹائڈ-1 (GLP-1) کا ینالاگ جینیاتی دوبارہ ملاپ ٹیکنالوجی کے ذریعے خمیر سے تیار کیا جاتا ہے)۔
کیمیائی نام:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
دوسرے اجزاء:
ڈسوڈیم ہائیڈروجن فاسفیٹ ڈیہائیڈریٹ، پروپیلین گلائکول، ہائیڈروکلورک ایسڈ اور/یا سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ (صرف پی ایچ ایڈجسٹرز کے طور پر)، فینول، اور انجکشن کے لیے پانی۔
ٹائپ 2 ذیابیطس
لیراگلوٹائڈ خون میں گلوکوز کے کنٹرول کو بہتر بناتا ہے۔یہ کھانے سے متعلق ہائپرگلیسیمیا کو کم کرتا ہے (انتظامیہ کے بعد 24 گھنٹے تک) انسولین کی رطوبت میں اضافہ کرکے (صرف) جب ضرورت ہو گلوکوز کی سطح میں اضافہ کرکے، گیسٹرک کے خالی ہونے میں تاخیر کرکے، اور پرانڈیل گلوکاگن کی رطوبت کو دبا کر۔
یہ ان مریضوں کے لیے موزوں ہے جن کے خون میں شوگر اب بھی صرف میٹفارمین یا سلفونیلوریاس کی زیادہ سے زیادہ برداشت شدہ خوراک کے بعد بھی خراب کنٹرول میں ہے۔یہ میٹفارمین یا سلفونیلوریاس کے ساتھ مل کر استعمال ہوتا ہے۔
یہ گلوکوز پر منحصر طریقے سے کام کرتا ہے، یعنی یہ انسولین کے اخراج کو اسی وقت متحرک کرے گا جب خون میں گلوکوز کی سطح معمول سے زیادہ ہو، "اوور شوٹ" کو روکتا ہے۔نتیجتاً، یہ ہائپوگلیسیمیا کا خطرہ نہ ہونے کے برابر ظاہر کرتا ہے۔
اس میں اپوپٹوسس کو روکنے اور بیٹا خلیوں کی تخلیق نو کو متحرک کرنے کی صلاحیت ہے (جانوروں کے مطالعے میں دیکھا گیا ہے)۔
یہ بھوک کو کم کرتا ہے اور جسمانی وزن میں اضافے کو روکتا ہے، جیسا کہ گلیمیپائرائڈ کے مقابلے میں سر سے سر کے مطالعے میں دکھایا گیا ہے۔
فارماسولوجیکل ایکشن
Liraglutide ایک GLP-1 اینالاگ ہے جس میں انسانی GLP-1 کے لیے 97% سیکوینس ہومولوجی ہے، جو GLP-1 ریسیپٹر سے منسلک اور فعال ہو سکتی ہے۔GLP-1 ریسیپٹر مقامی GLP-1 کا ہدف ہے، ایک endogenous incretin ہارمون جو لبلبے کے β خلیوں سے گلوکوز کے ارتکاز پر منحصر انسولین کے اخراج کو فروغ دیتا ہے۔مقامی GLP-1 کے برعکس، انسانوں میں لیراگلوٹائیڈ کے فارماکوکینیٹک اور فارماکوڈینامک پروفائلز روزانہ ایک بار خوراک لینے کے طریقہ کار کے لیے موزوں ہیں۔subcutaneous انجیکشن کے بعد، اس کے طویل عمل کے طریقہ کار میں شامل ہیں: خود سے تعلق جو جذب کو سست کر دیتا ہے۔البومین کا پابند؛اعلی انزائم استحکام اور اس طرح طویل پلازما نصف زندگی.
لیراگلوٹائڈ کی سرگرمی GLP-1 ریسیپٹر کے ساتھ اس کے مخصوص تعامل کے ذریعہ ثالثی کی جاتی ہے، جس کے نتیجے میں سائکلک اڈینوسین مونو فاسفیٹ (سی اے ایم پی) میں اضافہ ہوتا ہے۔لیراگلوٹائڈ گلوکوز کے ارتکاز پر منحصر انداز میں انسولین کے اخراج کو متحرک کرتا ہے، جبکہ گلوکوز کے ارتکاز پر منحصر انداز میں اضافی گلوکاگن سراو کو کم کرتا ہے۔
لہٰذا، جب خون میں گلوکوز کی مقدار بڑھ جاتی ہے، تو انسولین کے اخراج کو متحرک کیا جاتا ہے، جبکہ گلوکاگون کے اخراج کو روکا جاتا ہے۔اس کے برعکس، لیراگلوٹائڈ گلوکاگون کی رطوبت کو متاثر کیے بغیر ہائپوگلیسیمیا کے دوران انسولین کے اخراج کو کم کرتا ہے۔لیراگلوٹائڈ کے ہائپوگلیسیمک میکانزم میں گیسٹرک کے خالی ہونے کے وقت کا تھوڑا سا طول بھی شامل ہے۔Liraglutide بھوک اور توانائی کی مقدار کو کم کرکے جسمانی وزن اور جسم کی چربی کو کم کرتا ہے۔